Hur kan Relistor lindra opioidinducerad förstoppning?
Relistor är ett läkemedel som människor använder för att behandla förstoppning som opioida läkemedel kan orsaka. Relistor är effektivt eftersom det gör det utan att minska de smärtlindrande effekterna av opioida läkemedel.
Människor som har svår smärta kan få recept på opioidläkemedel från sin läkare. Dessa opioider kan dock orsaka svår förstoppning hos vissa individer. Detta händer eftersom de arbetar genom att binda till opioidreceptorer i både centrala nervsystemet och tarmen.
En person som tar opioidmedicin kan sluta använda smärtlindring eftersom förstoppning orsakar så mycket obehag. Som ett resultat återkommer allvarlig smärta.
Relistor, även känd som metylnaltrexonbromid, kan hjälpa människor i denna situation.
I den här artikeln förklarar vi hur Relistor fungerar, dess effektivitet och möjliga risker med att använda detta läkemedel.
Hur Relistor fungerar
Opioider, såsom morfin, stoppar smärta genom att bedöva smärtreceptorer i hjärnan. Men de bedövar också receptorerna i mag-tarmkanalen.
Domningar i matsmältningssystemet innebär att musklerna inte rör osmält mat och avföring mot ändtarmen.
Ju långsammare maten rör sig genom matsmältningskanalen, desto mer vatten absorberar tjocktarmen från maten. Avföringen blir sedan torr och hård.
Under tiden förekommer sammandragningar i tunntarmen men skjuter inte maten framåt. Matsmältningssystemet utsöndrar färre vätskor, lusten att göra avföring minskar och förstoppning blir resultatet.
Relistor, eller metylnaltrexonbromid, blockerar de bedövande effekterna av opioider i tarmarna. Läkemedlet binder till receptorerna i tarmen och blockerar morfinens effekter på dem, så de är inte längre domade. Detta innebär att musklerna i tarmen kan bearbeta avföring normalt en gång till.
Relistor kommer inte in i hjärnan, så morfin fortsätter att genomföra en smärtstillande effekt. Om läkemedlet skulle tränga in i hjärnan skulle det eliminera morfinens smärtstillande effekter och lämna individen smärta igen.
Effekter
Metylnaltrexon är ett mycket effektivt läkemedel.
En studie från 2016 visade att 45,9 procent av personerna som tog metylnaltrexon upplevde en räddningsfri tarmrörelse inom 4 timmar efter den första dosen. Vid den femte veckan då läkemedlet togs upplevde cirka 70 procent av deltagarna tre eller fler räddningsfria tarmrörelser per vecka.
En öppen studie från 2017 visade också att de enda biverkningarna som uppträdde hos personer som tog läkemedlet i 48 veckor var illamående, buksmärta och diarré, och dessa var bara lindriga till måttliga. I detta försök framkallade 34,1 procent av injektionerna tarmrörelser inom fyra timmar.
Risker
Några vanliga biverkningar av Relistor inkluderar:
- buksmärtor
- flatulens
- illamående
- yrsel
- diarre
Människor kan också upptäcka att de svettas mer än vanligt efter att ha tagit Relistor.
Biverkningar är osannolika, och väldigt få människor slutar ta medicinen på grund av svårighetsgraden av biverkningar.
Men personer som har gastrointestinal blockering bör inte ta Relistor.
Utveckling och användning
1978 började kollegor vid University of Chicago leta efter sätt att hjälpa människor som inte skulle ta morfin för smärta på grund av outhärdlig förstoppning. De ville hitta ett läkemedel som skulle behandla förstoppningen utan att minska de smärtstillande effekterna av opioiden.
Ledande forskare Dr Leon Goldberg märkte att mediciner, inklusive loperamid, redan fanns tillgängliga som verkade på matsmältningssystemets opioidreceptorer utan att korsa in i hjärnan.
Teamet började screena föreningar i sin sökning efter ett läkemedel som skulle lindra förstoppning utan att komma in i hjärnan och neutralisera morfinens smärtstillande effekter.
En förening som heter N-metyl-naltrexon (MNTX), som det tyska läkemedelsföretaget Boehringer Ingelheim gjorde, var lovande.
2005, efter tester, undertecknade två läkemedelsföretag ett avtal om att utveckla läkemedlet och sälja metylnaltrexon.
Det nya läkemedlet skulle behandla opioidinducerade biverkningar, inklusive förstoppning och postoperativ ileus. I detta tillstånd blir en del av tarmen förlamad och magmusklerna kan inte driva maten framåt. Postoperativ ileus kan uppstå efter bukoperation.
Food and Drug Administration (FDA) godkände Relistor för behandling av opioidinducerad förstoppning 2008.
F:
Finns det några naturliga alternativ till Relistor för personer med opioidinducerad förstoppning?
A:
Drick mycket vätska, förbli så aktiv som möjligt, fördröja inte att gå på toaletten när lusten uppstår och öka intaget av fibrösa frukter och grönsaker. Om tarmrörelser blir svårare kan det hjälpa att lägga till dagliga doser av ett örtextrakt som kallas senna.
Alan Carter, PharmD Svar representerar våra medicinska experters åsikter. Allt innehåll är strikt informativt och bör inte betraktas som medicinsk rådgivning.
